化学与生命科学的交叉融合为解析和操控生物学过程开辟了全新的研究途径。上世纪末，化学生物学作为一门前沿交叉学科，应运而生，蓬勃发展起来。
北京大学是我国最早开展化学生物学教学与科研的高校之一。1994年，化学系改制为化学与分子工程学院，赵新生教授担任院长，提出了“一颗心脏，两只翅膀”的学科建设思路，在夯实核心化学的基础与中心地位的同时，布局材料化学和生命化学两个新兴交叉学科，从而推进整个化学学科的全面发展。在此背景下，学院于1995年成立了生命化学研究中心，并于2001年正式组建化学生物学系，赵新生教授担任系主任。2003年，经教育部批准，化学学院成为全国首批化学生物学博士学位授予单位之一。
20年后的今天，化学生物学系在教学、科研、人才队伍建设等方面实现了跨越式发展，国际一流的化学生物学科学研究与人才培养基地初步形成。
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